Penethamat hat die wichtige Fähigkeit als systemisches Antibiotikum die intakte Blut-Milch-Schranke überwinden zu können. Es wird also eine hohe Wirkstoffkonzentration im Euter erreicht trotz intakter Blut-Milch-Schranke.
Penethamat gehört mit Benzylpenicillin und Penicillin G-Procain zu den ß-Laktamase empfindlichen Schmalspektrumpenicillinen und ist der Diethylaminoethanolester von Penicillin G.